化學(xué)總動員

《紫杉醇》
發(fā)布時間：2018年12月10日來源：中國化學(xué)會

腫瘤是當(dāng)今世界直接危及人類生命最常見、最嚴(yán)重的疾病之一。紫杉醇對于腫瘤起了什么作用？它又是從何而來的？今天就讓我們一起跟著《化學(xué)總動員—紫杉醇》去一探究竟吧！

△ 《紫杉醇》

據(jù)不完全統(tǒng)計(jì)，全世界每年約有1000萬人新患癌癥，約有700多萬人死于癌癥。

這么多人會得癌癥。那癌癥到底是什么呢？癌癥是一種惡性腫瘤。腫瘤細(xì)胞和癌細(xì)胞都是由人體體細(xì)胞受各種因素影響，發(fā)生基因突變，轉(zhuǎn)變而來的。

腫瘤一般分為良性和惡性兩大類，良性腫瘤可以通過手術(shù)，切除腫塊，而惡性腫瘤，由于癌細(xì)胞會發(fā)生轉(zhuǎn)移，所以需要借助多種治療手段，如物理療法、化學(xué)療法、免疫療法等。

化學(xué)療法是需要借助小分子藥物來治療，其中紫杉醇就是閃耀的抗癌明星分子之一，它的發(fā)現(xiàn)為治療癌癥提供了很大的幫助。

紫杉醇是怎么被發(fā)現(xiàn)的？

紫杉醇來自紫杉，樹皮呈紫紅色，以前人們認(rèn)為紫杉沒有多大用處，只能用來燒柴或當(dāng)籬笆。

1964年化學(xué)家華爾，將研磨過的紫杉原料中復(fù)雜的化學(xué)成分一一分離出來，在1966年9月，分離出了一個有活性的物質(zhì)，并確定了其分子式。1967年6月，華爾將這個化合物命名為紫杉醇。

1970年初，通過使用晶體的X光衍射技術(shù)和核磁共振技術(shù)，華爾與同事終于完全解析了紫杉醇的分子結(jié)構(gòu)。并在1989年研究人員發(fā)現(xiàn)紫杉醇對化療失敗的患者依然有緩解作用。

病人們有救了，紫杉樹卻遭殃了。為了得到紫杉醇救治癌癥病人，人們大量砍伐樹木，導(dǎo)致紫衫急劇減少，而且天然紫杉木中所含的紫杉醇很少，最高僅有0.02%。據(jù)統(tǒng)計(jì)，平均每個病人大概需要3棵紫杉樹。

紫杉醇可以人工合成嗎？

科學(xué)家很想解決這個問題，但紫杉醇的結(jié)構(gòu)復(fù)雜，難以人工合成。直到1993年底，化學(xué)家尼克勞和化學(xué)家侯爾頓分別宣布獨(dú)立完成了紫杉醇的全合成。

實(shí)際上，尼克勞和侯爾頓歷經(jīng)數(shù)十步合成的紫杉醇產(chǎn)率很低，只有0.07%和2.7%，無法商業(yè)化批量生產(chǎn)。

1993年美國侯爾頓教授和法國Potier教授從一種英國紅豆杉葉子提取出的物質(zhì)，經(jīng)4步化學(xué)反應(yīng)就能得到紫杉醇，產(chǎn)率高達(dá)80%，而且紅豆杉葉子是可以再生的。

這個發(fā)現(xiàn)解決了紫杉醇的來源途徑，使得大量生產(chǎn)紫杉醇成為可能。

多西紫杉醇？

紫杉醇抗癌活性并不高。幸運(yùn)的是，化學(xué)家們在合成紫杉醇的同時，發(fā)現(xiàn)了一種和紫杉醇分子長得很像的分子，它就是多西他賽，又叫多西紫杉醇?？拱┗钚允亲仙即嫉?.7倍。

抗癌藥物的發(fā)現(xiàn)真是太不容易了，小朋友，抗癌藥物的發(fā)現(xiàn)來之不易，我們要感謝研究抗癌藥物的化學(xué)家們，同時我們也要保持健康的生活習(xí)慣和積極快樂的心情，遠(yuǎn)離腫瘤！

（選自《化學(xué)總動員》之紫杉醇）

《化學(xué)總動員》系列科普視頻由中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所和麥田聯(lián)合制作

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