《阿司匹林的秘密》

發(fā)布時間：2018年09月17日 來源：中國化學(xué)會

阿司匹林從19世紀(jì)末誕生到現(xiàn)在，已經(jīng)有100多年的歷史，在這100多年間，藥物學(xué)，特別是西藥合成學(xué)和機(jī)理學(xué)飛速發(fā)展，各種新型藥物百花齊放、各顯神通，但阿司匹林這個老牌經(jīng)典藥物在更新?lián)Q代的大潮中依然能夠屹立不倒。儼然阿司匹林在人類的藥物史上可以堪稱傳奇，正如每一個傳奇都有一段精彩的歷史，阿司匹林也不例外，今天我們就來講講阿司匹林的故事。

 

△ 《阿司匹林的秘密》

 

原身——柳樹皮

追溯阿司匹林，其歷史很古老。人類很早就發(fā)現(xiàn)柳樹類植物提取物(天然水楊酸)的藥用功能。古蘇美爾人在泥板上記載用柳樹葉子治療關(guān)節(jié)炎。

公元前1534年，古埃及最古老的醫(yī)學(xué)文獻(xiàn)《埃伯斯紙草文稿》記載古埃及人將柳樹用于消炎鎮(zhèn)痛。公元前400年，古希臘醫(yī)師希波克拉底給婦女服用柳葉煎茶來減輕分娩的痛苦。1758年英國Edward Stone教士發(fā)現(xiàn)曬干的柳樹皮對瘧疾的發(fā)熱、肌痛、頭痛癥狀有效。

中國古人也很早就發(fā)現(xiàn)了柳樹的藥用價值。據(jù)《神農(nóng)本草經(jīng)》記載，柳之根、皮、枝、葉均可入藥，有祛痰明目，清熱解毒，利尿防風(fēng)之效，外敷可治牙痛。

據(jù)李時珍《本草綱目》記載，“柳葉煎之，可療心腹內(nèi)血、止痛，治疥瘡；柳枝和根皮，煮酒，漱齒痛，煎服制黃疸白濁；柳絮止血、治濕痺，四肢攣急”。 

先民的經(jīng)驗(yàn)為阿司匹林的成功做了很深厚的積淀。在文藝復(fù)興之后的17、18世紀(jì)，隨著化學(xué)學(xué)科，特別是有機(jī)化學(xué)的飛速發(fā)展。人們逐漸認(rèn)識到，某些植物之所以有特殊的藥用效果，是因?yàn)橹参锢锖刑厥獾挠袡C(jī)分子，正是這些分子起到了藥效。

阿司匹林發(fā)現(xiàn)縱橫史

為了探尋柳樹皮中的分子到底是什么功效如何，人們一直為其努力著，直至1828年，法國藥學(xué)家Henri Leroux和意大利化學(xué)家Raffaele Piria成功地從柳樹皮里分離提純出活性成分水楊苷(Salicin)。因?yàn)樗乃嵛?，人們通常稱它水楊酸，才解開這個千年之謎。

至此，才可以說阿司匹林才正式初登舞臺。1838年，Raffaele Piria從晶體中提取到更強(qiáng)效的化合物，并命名為水楊酸。

1852年，蒙彼利埃大學(xué)化學(xué)教授Charles Gerhart發(fā)現(xiàn)了水楊酸分子結(jié)構(gòu)，并首次用化學(xué)方法合成水楊酸，然而該化合物不純且不穩(wěn)定導(dǎo)致無人問津。

19世紀(jì)晚期，水楊酸鹽類開始了其漫長的臨床研究之旅。1876年，鄧迪皇家醫(yī)院醫(yī)生John Maclagan在《柳葉刀》上發(fā)表了首個含有水楊酸鹽類的臨床研究，該研究發(fā)現(xiàn)水楊苷能緩解風(fēng)濕患者的發(fā)熱和關(guān)節(jié)炎癥。水楊酸鈉開始用于解熱鎮(zhèn)痛和關(guān)節(jié)炎以及痛風(fēng)等疾病治療。

1897年，德國化學(xué)家霍夫曼用水楊酸與醋酐反應(yīng)，合成了乙酰水楊酸，1899年3月6日，阿司匹林的發(fā)明專利申請被通過，1899年臨床試驗(yàn)取得成功，德國拜耳藥廠正式生產(chǎn)這種藥品，取商品名為Aspirin，阿司匹林。

快一個世紀(jì)的變化，才讓阿司匹林“名正言順”，這其中追溯古代的漫長過程而形成的積淀，讓阿司匹林注定會成為一代里程碑式的藥物，時間可以說是阿司匹林經(jīng)典的另一個重要因素。

 

（選自《化學(xué)總動員》之阿司匹林的秘密）

 

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